去美國看病 抑制劑聯合應用能否替代
發布日期：2019-10-21海外臨床在分布吸收的應用上，入血的厄洛替尼約95%與血漿蛋白結合，主要與內蛋內和酸性糖蛋白結合。去美國看病服務機構愛諾美康了解到，厄洛替尼的表觀分布容積為232L，可分布到人體的腫瘤組織中。代謝體外細胞色素酶P450分析表明，厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。
口服100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中糞便中為83%（1%劑量為原型），尿液中為8%（0.3%劑量為原型）。無論每日單次或多次給藥，厄洛替尼的平均消除半衰期約為20小時。去美國看病服務機構愛諾美康了解到，針對藥物的相互作用，與CYP3A4抑制劑酮康唑聯合應用，可使厄洛替尼的AUC增加2/3。
去美國看病服務機構愛諾美康了解到，它與厄洛替尼同時處方、或服用酮康唑和其他強的CYP3A4抑制劑，例如阿扎那韋、克拉霉素、印地那韋、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等藥物時慎用。治療前使用CYP3A4誘導劑利福平，可使厄洛替尼的AUC有所下降。
如果沒有可替代的治療，對NSCLC患者應考慮、高于150mg的厄洛替尼劑量。去美國看病服務機構愛諾美康了解到，對胰腺癌患者，應考慮高于100mg的厄洛替尼劑量；如果厄洛替尼的劑量上調，則停止利福平或其他誘導劑時劑量應減少。
其他CYP3A4誘導劑包括：利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和圣約翰草。去美國看病服務機構愛諾美康了解到，通常，厄洛替尼與華法林等抗凝藥合用時，可增加出血傾向。
一項納入了731名患者的大型多中心、隨機對照n期臨床試驗，評價了厄洛替尼單藥在一線或二線標準方案、化療失敗的晚期NSCLC中的療效，對照組是支持治療。去美國看病服務機構愛諾美康了解到，受試者均為晚期轉移性NSCLC，既往接受過一種（50%患者）或兩種（50%患者）標準方案化療；幾乎所有患者，均接受過含鉑類方案化療。
去美國看病服務機構愛諾美康了解到，數據統計表明，厄洛替尼組的有效率是8.9%，安慰劑組則不到1%；中位療效持續時間分別是7.9個月和3.7個月。厄洛替尼組總生存期（os）是6.7個月，安慰劑組是4.7個月；無進展生存期（PFS）分別是2.2個月和1.8個月。
